| 發布日期： 2009-06-12 | 小 | 中 | 大 | 【關閉窗口】 |
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填補40年的研發空白 經過10余年攻關，中國科學院宣布，中科院上海藥物研究所楊玉社研究員領銜的科研團隊成功研制出氟喹諾酮類抗菌新藥——鹽酸安妥沙星。 對鹽酸安妥沙星成功研制的意義，中國科學院院士陳凱先指出，這個具有我國自主知識產權的創新藥物的面世，終結了我國氟喹諾酮類藥物40年的研發空白。 陳凱先指出，氟喹諾酮是目前我國抗菌藥物三大主力品種之一。我國1967年仿制了第一代藥物萘啶酸，但在長達40多年的時間里，一直沒有自主研發的該類 新藥上市。目前臨床使用的20余個沙星類老品種，存在抗菌活性不強、代謝性質欠佳或副作用較大等缺陷，急需換代新產品。 1993 年，中科院上海藥物研究所科研人員便對氟喹諾酮類抗菌藥物合成方法學、構效關系、成藥性等開展研究，合成了一系列新的化合物，并最終篩選出具有新化學結構 的氟喹諾酮類抗菌藥物——鹽酸安妥沙星。楊玉社說，鹽酸安妥沙星對臨床分離的1080 株革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌都呈現出很強的抗菌殺菌活性。鹽酸安妥沙星與細菌作用2~4小時即可殺滅99%以上的細菌，其療效優于現有氟喹諾酮類抗菌藥 物中的氧氟沙星和環丙沙星。 據專家介紹， I期臨床研究證明，鹽酸安妥沙星具有優異的藥物代謝性質，與最新的第四代氟喹諾酮藥物相比，它的口服劑量最低，蛋白結合率最低，半衰期最長，達20小時，每天只需服用1次，是真正意義上的長效氟喹諾酮類抗菌藥物。 據了解，2003年12月，鹽酸安妥沙星及其片劑便獲得國家食品藥品監督管理局新藥臨床研究批件，并于2006年11月完成二期/三期臨床研究。今年4月，鹽酸安妥沙星順利獲得國家食品藥品監督管理局頒發的新藥證書。 能否迅速占領市場 鹽酸安妥沙星的面世，能否迅速在競爭激烈的抗菌藥物市場上分得一杯羹，甚至向氟喹諾酮類主力藥物挑戰? 目前，我國氟喹諾酮類藥物市場規模達100億元左右，是抗感染藥物市場上增長最快的產品之一。當今的抗菌藥市場中，以諾氟沙星、環丙沙星、氧氟沙星等產 品為代表的氟喹諾酮類抗菌藥價格低廉，而療效卻超過青霉素、紅霉素、麥迪霉素等常用抗生素品種，故在抗菌藥物市場上穩坐江山。從世界來看，目前頭號暢銷氟 喹諾酮類抗菌藥物為環丙沙星，其銷售額占了整個抗菌藥物市場的1/3，其他幾種暢銷氟喹諾酮類藥如氧氟沙星、左氟沙星、諾氟沙星等也占據了不小的市場份 額，國外市場調研公司研究報告指出，到2010年，氟喹諾酮類藥物的增長將超過銷路最好的頭孢菌素類藥物。 專家介紹，所有氟喹諾酮類藥物均為合成藥，不像其他抗生素類藥物如青霉素與頭孢菌素、大環內酯類與多肽類抗生素產品那樣需要用糧食發酵，大多數氟喹諾酮類藥物的生產成本較低，而利潤較厚。 鹽酸安妥沙星能否成功殺進抗菌藥主流?專家指出，這還需要接受療效和安全性等諸多因素的臨床檢閱。 從2004年開始，鹽酸安妥沙星在復旦大學中山醫院、四川大學華西醫院、中國醫科大學附屬二院等10家醫院進行了為期近三年的二期/三期臨床試驗，共有 943名患者參與。臨床研究表明，鹽酸安妥沙星有很好的安全性，其毒性低于現有主要藥物。鹽酸安妥沙星對呼吸系統、泌尿系統和皮膚軟組織的細菌感染性疾病 總有效率超過95%。 陳凱先介紹說，鹽酸安妥沙星作為一種新型廣譜抗菌藥物，具有生物半衰期長、抗菌活性強、吸收和安全性好、毒副作用小等特點，臨床上具有廣闊的應用前景。 此外，價格也將是鹽酸安妥沙星能否成功殺入抗菌藥市場的關鍵因素。參與研發的安徽環球藥業股份有限公司負責人介紹，具體價格雖然還不便透露，但作為自主 研發的產品，企業會考慮價格因素，預計在市場上具有一定的價格競爭優勢，如果能順利進入醫保和新農合目錄，該藥有望很快進入主流抗菌藥的名單。 藥物創新的標志 科技部生物技術發展研究中心主任王宏廣指出，鹽酸安妥沙星的意義，在于是我國科研院所和企業聯合開發創新藥物的一個成功范例。 在發達國家，新藥研發的主體是企業，新藥的研發是以市場為最終目標。但在我國，由于長期的計劃經濟體制，新藥研究主要由大專院校和國家的科研院所來承 擔。在鹽酸安妥沙星的研制路上，企業扮演著重要作用。2001年，安徽環球藥業股份有限公司接受鹽酸安妥沙星專利轉讓，并開展三期臨床研究，產研結合，加 速了產品研發上市的步伐。 事實上，新藥的研制一直是我國制藥界的“心病”。目前國內市場上九成是仿制藥，上游產業鏈條創新性不 足，藥物市場低水平重復建設，研發水平整體低下。我國制藥企業的研發投入整體還不到銷售收入的1%，遠遠低于跨國制藥企業。在中國的制藥行業，有這樣一個 尷尬的事實：迄今為止，我國開發的獲得國際承認的創新化學藥品只有兩個：青蒿素和二巰基丁二酸鈉，其他的絕大部分化學藥品都是仿制藥，在800多種化學藥 品中，97%以上是仿制的，包括生物技術藥品在內，真正具有自主知識產權的品種寥寥無幾。 反觀世界，新藥的研發是各個跨國制藥企 業保持其競爭力的核心。上世紀，一些耐青霉素的致病菌(如金葡菌、綠膿桿菌等)曾對常用氟喹諾酮類藥物產生了耐藥性，從而使臨床療效大打折扣。上世紀90 年代，輝瑞、拜耳等著名制藥巨頭主動出擊，加速開發可對付耐藥菌株的新型氟喹諾酮類抗菌藥物，結果一大批新藥在上世紀90年代面世。即使是1987年成功 獨立合成出環丙沙星的德國拜耳公司，繼續投入巨資研制新型氟喹諾酮藥物摩西沙星，并擁有數項合成氟喹諾酮類藥物分子的化學專利。 鹽酸安妥沙星的問世，標志著在份額巨大的抗菌藥市場上有了“中國”標簽。有關專家指出，新醫改將會釋放醫療需求，藥品銷售市場將會走高。同時國家實行重大 新藥專項，中央和地方投入數百億元，給創新藥物研發以持續支持，將使得中國醫藥企業面臨著很好的機會，在產品創新和體系升級上積極轉型，還會有更多的新藥 填補空白。 | ||
