| 發布日期: 2012-04-28 | 小 | 中 | 大 | 【關閉窗口】 |
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據國際高血壓學會最近發表的新聞公報,全球高血壓人群已有9.72億人,約占世界成年人的26.4%,全球每年有1700萬人死于高血壓導致的心腦血管疾病,其中一半以上的病人死于急性心肌梗塞或腦血管栓塞癥,因此人們對抗高血壓藥物市場倍加關注。 高血壓患病率近年來在中國呈明顯上升趨勢,2011年高血壓人群已達2億以上。在高血壓患者中,治療率僅為24.7%,控制率僅為6.1%,絕大部分患者 沒有得到有效治療,使血壓達標。從目前的醫學技術水平來看,在不能徹底治愈這些慢性病的情況下,進行積極的早期干預和合理的防治具有重要意義。 目前臨床用于高血壓治療的藥物主要有利尿降壓藥、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)、鈣通道阻滯劑(CCB)及α-受體阻滯劑。 20世紀80年代首個CCB問世,經過多年的臨床應用,這類藥物的治療效果得到了臨床醫生及患者的肯定,目前CCB類制劑已成為臨床高血壓治療的第一大類 品種。但是在臨床使用過程中,越來越多的資料顯示,現階段使用的第一代鈣拮抗劑會加重傳導性減弱和負性肌力作用,使高血壓患者心臟病發病率增高;還可引起 反射性交感神經興奮,心肌耗氧增加和強化心律失常,并不能有效地降低發病率和死亡率;在改善病人生活質量方面也不盡能令人滿意。 隨著人們對高血壓發病機制認識的不斷深入,更為有效的作用靶點新藥相繼得到開發,并陸續獲準上市。第二代、第三代鈣拮抗劑用藥次數少,血濃較為平穩。專家 認為,第二代、第三代鈣拮抗劑是安全、有效的。第三代鈣拮抗劑與鈣通道復合物具有特異的高親和性結合位點,本身就有長效作用。 許昌恒生制藥有限公司成立以來一直堅持走自主創新之路,2005~2012年,經過7年的努力,其與江蘇吳中藥物研究所、中國藥科大學合作開發出具有自主 知識產權、已獲國家發明專利的新一代鈣拮抗劑類抗高血壓新藥“鹽酸馬尼地平”,3月獲得了國家食品藥品監督管理局(SFDA)頒發新藥證書和藥品注冊批件。 鹽酸馬尼地平是新一代二氫吡啶類鈣離子雙通道拮抗劑,臨床上具有無負性肌力作用、不加快心率、無額外的排鈉利尿作用、保護腎功能、增加胰島素敏感性等優點,降壓作用顯著,每日1次服藥有很好的降壓谷/峰比值,適合高血壓患者的長期治療。 鹽酸馬尼地平通過抑制血管平滑肌上的L型通道(長時效、電壓依賴的鈣通道),抑制鈣離子內流,從而使血管平滑肌舒張,血壓下降;這種抑制作用起效慢(15 min),但持續時間長;同時還抑制血管平滑肌上的T型鈣通道(短時效、低電壓依賴的鈣通道),阻止腎臟阻力血管的收縮,擴張腎小球出球小動脈,使腎小球 囊內壓力降低,穩定腎小球基底膜,減少蛋白的排出。 研究表明,鹽酸馬尼地平對鉀離子誘發的血管收縮的抑制作用強于硝苯地平。體外研究表明,鹽酸馬尼地平具有高度的血管選擇性,對心臟作用很小。以豚鼠的乳頭 肌和右心房作為實驗標本,提示鹽酸馬尼地平的負性肌力作用和負性頻率低于其他鈣通道拮抗劑。同時,與其他鈣通道拮抗劑相比,其對腎動脈具有更高的選擇性對 鈣離子誘導的腎動脈收縮的抑制作用強于尼群地平和尼索地平,相較其他鈣離子拮抗劑有更明顯的腎功能保護作用,對高血壓合并腎功能不全患者效果明顯。 目前,高血壓的治療已從傳統的單純血壓控制發展為在晝夜恒定控制血壓的同時盡可能不影響甚至改善患者的生活質量,預防和逆轉心、腦、腎等靶器官的不良重 塑,不影響血脂代謝、血糖代謝和其他生化指標等。鹽酸馬尼地平不僅是一種強效、長效并能穩定降低血壓,并且能良好保護靶器官的理想治療高血壓病藥物,該產 品的問世必將為廣大高血壓患者帶來福音。 | ||