男人影院yy 111111,久久综合狠狠,AV天堂最新手机网址,最新国产亚洲韩国日本美女 ,视频一区二区 风间由美,被黑人连续中出视频,一本AV高清一区二区三区,九月色婷婷九月在线视频,亚洲高清视频在线观看你懂,午夜福利av无码一区二区,免费A∨中文高清乱码专区软件,久久精品女人天堂AV免费下载 ,亚洲高清国产拍精品闺蜜合租,黄网站色在线观看免费,又大又长又租又大的房子,无翼邪恶工囗漫画大全

據中國醫藥報上海訊  記者白毅報道  近日，記者從中國科學院上海藥物研究所獲悉，該所在抗幽門螺桿菌（Hp）藥物研究方面取得重要進展，發現了一系列具有顯著抗Hp活性的新化合物，研究結果發表在最近一期《美國藥物化學雜志》上。

Hp是一種螺旋狀厭氧細菌，與慢性胃炎、胃黏膜相關淋巴樣組織（MALT）淋巴瘤等疾病的發生都關系密切，也是目前惟一被確認為胃癌致病因素之一的細菌。對于Hp感染，目前主要采用聯合用藥來治療，但由于易產生嚴重的副作用或耐藥性，因此迫切需要尋找更有效的新型藥物。

脂肪酸是生物體內一類具有十分重要的生理活性和生物學功能的物質。β-羥酯酰脫水酶（FabZ）是Ⅱ型脂肪酸合成途徑脂肪酸碳鏈延長循環階段中的一個重要的酶，是抗菌藥物設計的重要靶標。該所沈旭課題組與蔣華良課題組合作，帶領博士生張良和劉偉治通過高通量篩選技術發現兩個HpFabZ小分子抑制劑，同時解析了HpFabZ和HpFabZ-抑制劑復合物的晶體結構，闡述了FabZ的催化和抑制機制。在此基礎上，該所柳紅研究員帶領博士生賀凌燕等綜合運用藥物設計、有機合成、結構生物學和分子細胞生物學方法，發現了一系列具有顯著抗Hp活性的新化合物。他們設計合成了兩個系列的化合物，并測試了其對HpFabZ的酶抑制活性，發現其中有5個化合物的半數抑制濃度小于2微摩爾濃度，并測定了這5個抑制劑與HpFabZ復合物的晶體結構。為進一步提高活性，研究人員又針對抑制劑與酶復合物的結構，運用組合化學集中庫的方法設計了280個小分子，經虛擬篩選及類藥性分析，選擇了12個化合物進行了合成和生物測試，結果發現有8個化合物有較好的活性，陽性率高達66.7%，其中1個化合物的半數抑制濃度為0.86微摩爾濃度，活性是起始化合物的46倍。

研究人員表示，研究成果為基于HpFabZ的藥物設計提供了重要信息，也為運用交叉學科技術進行藥物發現研究提供了良好模式。